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    【药品名称】 通用名称:瑞舒伐他汀钙片 商品名称:可定 英文名称:Rosuvastatin Calcium Tablets 汉语拼音:Ruishufatatinggai Pian 【成份】本品活性成份为瑞舒伐他汀钙。     【性状】本品为粉红色薄膜衣片。 【适应症】本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如:运动治疗、减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(IIa型,包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(IIb型)。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者,作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除?#21697;ǎ?#30340;辅助治疗,或在这些方法不适用时使用。 【规格】按瑞舒伐他汀(C22H27FN3O6S)计10mg。     【用法用量】 在治疗开始前,应给予患者标准的降胆固?#23478;?#39135;控制,并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则,综合考?#33108;?#32773;个体的胆固醇水平、预期的心血管危?#25307;?#20197;及发生不良反应的潜在危?#25307;浴? 口服。本品常用起始剂量为5 mg, 一日一次。起始剂量的选择应综合考?#33108;?#32773;个体的胆固醇水平、预期的心血管危?#25307;?#20197;及发生不良反应的潜在危?#25307;浴?#23545;于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量,该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要,可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品?#21683;?#22823;剂量为20mg。 本品可在中任何时候给药,可在进食或空腹时服用。 肾功能不全患者用药:轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。 肝功能损害患者用药:在Child-Pugh评分不高于7的受试者,瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。在Child-Pugh评分8和9的受试者,观察到全身暴露量的升高。在这些患者,应考虑对肾功能的评估。没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。本品禁用于患有活动性肝病的患者。 人种:?#21387;?#23519;到亚洲人受试者的全身暴露量增加。在决定有亚裔?#25628;?#32479;的患者的用药剂量时应考虑该因素。 【不良反应】本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。在国外对照临床试验中,因不良?#24405;?#32780;退出试验的患者不到4%。不良?#24405;?#30340;频率按如下次序排列:常见(发生率>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100)?#32531;?#35265;(>1/10000,<1/1000)?#24739;?#32597;见(<1/10000)。 免疫系统异常 罕见:过敏反应,包括血管神经性水肿。神经系统异常 常见:头痛、头晕 胃肠道异常 常见:便秘、恶心、腹痛 皮肤和皮下组织异常 少见:瘙痒、皮疹和荨麻疹 骨骼肌、关节和骨?#37226;?#24120; 常见:肌痛 罕见:肌病和横纹肌溶解 全身异常 常见?#20309;?#21147; 同其它HMG-CoA还原酶?#31181;?#21058;一样,本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势。对肾脏的影响:在接受本品的患者中观察?#38477;?#30333;尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管。约1%的患者在10mg和20mg治疗期间?#21738;?#20123;时段,蛋白尿从无或微?#21487;?#39640;至++或更多,在接受40mg治疗的患者中,这个比例约为3%。在20mg剂量治疗中,观察?#38477;?#30333;尿从无或微?#21487;?#39640;至+的轻度升高。在大多数病例,继续治疗后蛋白尿?#36828;?#20943;少或消失。详见内包装?#24471;?#20070;。 【禁忌】本品禁用于: 1.对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。 2.活动性肝病患者,包括原因不明的血清转氨酶?#20013;?#21319;高和任何血清转氨酶升高超过3倍的正常值上限(ULN)的患者。 3.?#29616;?#30340;肾功能损害的患者(肌酐清除率<30ml/min)。 4.肌病患者。 5.同时使用环孢素的患者。 6.妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。 【注意事项】 对肾脏的作用:在高剂量特别是40mg治疗的患者中,观察?#38477;?#30333;尿(试纸法检测),蛋白大多数来源于肾小管,在大多数病例,蛋白尿是短暂的或断断续续的。 蛋白尿未被认为是急性或进展性肾病的前兆(见“不良反应”)。 对骨骼肌的作用:在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道,如肌痛、肌病,以及罕见的横纹肌溶解,特别是在使用剂量大于20 mg的患者中。依折麦布与HMG-CoA还原酶?#31181;?#21058;合用时有极罕见的横纹肌溶解症的报告。不排除药效的相互影响,这些药物合用时应慎重。 肌酸激酶检测:不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶(CK),这样会混淆对结果的解释。若CK基础值明显升高(]5×ULN),应在5~7天内再进行检测确认。若重复检测确认患者CK基础值]5×ULN,则不可以开始治疗。 治疗前:和其它HMG-CoA还原酶?#31181;?#21058;一样,有肌病/横纹肌溶解症易患因素的患者使用本品时应慎重。详见内包装?#24471;?#20070;。 【孕妇?#23433;?#20083;期妇女用药】本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数(年龄≥8岁)纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此,不建议儿科使用本品。 【儿童用药】本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数(年龄≥8岁)纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此,不建议儿科使用本品。 【老年用药】无需调整剂量。 【药物相互作用】 1.环孢素:本品与环孢素合并使用时,瑞舒伐他汀的AUC?#20173;?#20581;康志愿者中所观察到的平均高7倍(与服用本品同样剂量的相比)。合用不影响环孢素的血浆浓度。 2.维生素K拮抗剂:同其它HMG-CoA还原酶?#31181;?#21058;一样,对同时使用维生素K拮抗剂(如:华法林)的患者,开始使用本品或逐渐增加本品剂量可能导致INR升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致INR降?#27712;?#22312;这种情况下,适当检测INR是需要的。 3.吉非贝齐和其它降脂产品:本品与吉非贝齐同时使用,可使瑞舒伐汀的Cmax和AUC增加2倍。 4.根据专门的相互作用研究的资料,预计本品与非?#24403;?#29305;无药代动力学相互作用,但可能发生药效学相互作用。 5.吉非贝齐、非?#24403;?#29305;、其它贝特类和降脂剂量(≥1g/天)的烟酸与HMG-CoA还原酶?#31181;?#21058;合用使肌病发生的危险增加,这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。 6.抗酸药:同时给予本品和一种含氢氧化铝镁的抗酯药混悬液,可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%。如果在服用本品2小时后再给予抗酸药,这种影响可减轻。这种药物相互作用的临床意义尚未研究。 7.红霉素:本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的AUC(0-t)下降20%、Cmax下降30%。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。 8.口服避孕药/激素替代治疗(HRT):同时使用本品和口服避孕药,使炔?#25340;?#21644;炔诺孕酮的AUC分别增加26%和34%。在选择口服避孕药剂量时应考虑这些血药浓度的升高。尚无同时使用本品和HRT的受试者的药代动力学数据,因此,不能排除存在类似的相互作用。但是,在临床试验中,这种联合用药很广泛,且被患者良好耐受。 9.其它药物:根据来自专门的药物相互作用研究的数据,估计本品与地高辛不存在有临床相关性的相互作用。 10.细胞色素P450酶:体外和体内研究的资料都显示,瑞舒伐他汀既非细胞P450同工酶的?#31181;?#21058;,也不是酶诱导剂。另外,瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物。瑞舒伐他汀与氟康唑(CYP 2CP和CYP 3A4的一种?#31181;?#21058;)或酮康唑(CYP 2A6和CYP 3A4的一种?#31181;?#21058;)之间不存在具有临床相关性的相互作用。与伊曲康唑(CYP 3A4的一种?#31181;?#21058;)合用,瑞舒伐他汀的AUC增加28%,这种增加不被认为有临床意义。因此,估计不存在由细胞色素P450介导的代谢所致的药物相互作用。 【药物过量】本品过量时没有特殊的治?#21697;?#27861;。一旦发生过量,应给予对症治疗,需要时采用支?#20013;源?#26045;。应监测肝功能和CK水平。血?#21644;肝?#21487;能没有明显疗效。 【药理毒理】中枢神经系统毒性 几个同类药物的犬试验中发现CNS血管损伤,可见血管周围出血、水肿、血管周围单核细胞浸润。与本类药物结构相似的一个药物,在犬血浆药物浓度高于人大推荐剂量下平均浓度30倍的剂量时,出现剂量?#35272;?#24615;视神经退变(视网膜-膝状体纤维Wallerian变性)。 1只雌性犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍),第24天由于濒死而安乐死,可见脉络丛间质水肿、出血、部分坏死。犬经口给予瑞舒伐他汀6mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍),连续52周,可见角膜浑浊。犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍),连续12周,可见白内障发生。犬经口给予瑞舒伐他汀90mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的100倍),连续4周,可见视网膜发育不良和视网膜脱落。犬在剂量≤30mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的60倍)时,连续给药1年,?#37255;?#23545;视网膜的影响。 遗传毒性 瑞舒伐他汀在Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、CHL细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验中的结果均为阴性。 生殖毒性 在大鼠生育力试验中,雄性大鼠自交配前9周至交配期间、雌性大鼠自交配前2周至妊娠第7天经口给予5、15、50mg/kg/天,高剂量下(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍)?#37255;?#23545;生育力的不?#21152;?#21709;。犬经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续1个月,?#21644;?#20013;可见巨精细胞(Spermatidic giant cell)。猴经口给予瑞舒伐他汀30mg/kg/天连续6个月,可见巨精细胞、输精管上皮空泡化。犬与猴的上述剂量按体表面积推算分别相当于人40mg/天的20倍和10倍。同类药物?#37096;?#35265;类似现象。 雌性大鼠交配前至交配后7天经口给予5、15、50mg/kg/天,高剂量组(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的10倍)可见胎仔体重减轻、骨化延迟。 大鼠自妊娠第7天至哺乳第21天(离乳)经口给予2、10、50mg/kg/天,高剂量组(按体表面积推算,大于等于人40mg/天的12倍)可见幼仔存活率降?#27712;?#23478;?#31859;?#22922;娠第6天至哺乳第18天(离乳)经口给予0.3、1、3mg/kg/天(按体表面积推算,与人40mg/天相?#20445;?#21487;见胎仔存活率降低,母体动物死亡。瑞舒伐他汀剂量在大鼠中≤25mg/kg/天、家兔≤3mg/kg/天?#37255;?#33268;畸性(分别按AUC和体表面积推算,与人40mg/天的暴露量相?#20445;?致癌性 在大鼠104周致癌性试验中,经口给药剂量为2、20、60、80mg/kg/天。80mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍)剂量组雌性动物可见子宫息肉发生率显著升高,低剂量下?#37255;?#21457;生率升高。 在小鼠107周致癌性试验中,经口给药剂量为10、60、200mg/kg/天。200mg/kg/天(按AUC推算,全身暴露量相当于人40mg/天暴露量的20倍)剂量组动物可见肝细胞腺瘤/癌发生?#35797;?#21152;,低剂量下?#37255;?#21457;生率升高。 【药代动力学】    ?#23383;?#20154;瑞舒伐他汀的药代动力学研究结果显示: 吸收:口服5小时后血药浓度达到峰值。生物利用度为20%。 分布:瑞舒伐他汀被肝脏大?#21487;?#21462;,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结?#19979;剩?#20027;要?#21069;椎?#30333;)约为90%。 代谢:瑞舒伐他汀发生有限的代谢(约10%)。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6参与代谢的程度?#31995;汀?#24050;知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活?#21592;热?#33298;伐他汀低50%,而内酯代谢物被认为在临?#37319;?#26080;活性。 对循?#20998;?#30340;HMG-CoA还原酶的?#31181;?#27963;性,90%以上来自瑞舒伐他汀。 排泄:约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质),其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时(变异系数为21.7%)。和其它HMG-CoA还原酶?#31181;?#21058;一样,肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。 线性:瑞舒伐他汀的全身暴露量随剂量成比例增加。多?#32963;?#33647;后的药代动力学参数不变。 口服剂量中仅约10%的瑞舒伐他汀发生代谢,主要是N位去甲基。详见内包装?#24471;?#20070;。 【药代动力学】?#23383;?#20154;瑞舒伐他汀的药代动力学研究结果显示: 吸收:口服5小时后血药浓度达到峰值。生物利用度为20%。 分布:瑞舒伐他汀被肝脏大?#21487;?#21462;,肝脏是胆固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀的血浆蛋白结?#19979;剩?#20027;要?#21069;椎?#30333;)约为90%。 代谢:瑞舒伐他汀发生有限的代谢(约10%)。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,瑞舒伐他汀是细胞色素P450代谢的弱底物。参与代谢的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6参与代谢的程度?#31995;汀?#24050;知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活?#21592;热?#33298;伐他汀低50%,而内酯代谢物被认为在临?#37319;?#26080;活性。 对循?#20998;?#30340;HMG-CoA还原酶的?#31181;?#27963;性,90%以上来自瑞舒伐他汀。 排泄:约90%剂量的瑞舒伐他汀以原形随粪便排出(包括吸收的和未吸收的活性物质),其余部分通过尿液排出。尿中约5%为原形。血浆清除半衰期约为19小时。清除半衰期不随剂量增加而延长。血浆清除率的几何平均值约为50L/小时(变异系数为21.7%)。和其它HMG-CoA还原酶?#31181;?#21058;一样,肝脏对瑞舒伐他汀的摄取涉及膜转运子OATP-C。该转运子在肝脏对瑞舒伐他汀的清除中很重要。 线性:瑞舒伐他汀的全身暴露量随剂量成比例增加。多?#32963;?#33647;后的药代动力学参数不变。 口服剂量中仅约10%的瑞舒伐他汀发生代谢,主要是N位去甲基。详见内包装?#24471;?#20070;。 ?#23616;?#34255;】密封,在干燥处保存。 【包装】铝塑包装,7片/板×1板/盒. 【有效期】36个月 【批准文号】国药准字J20170008 【生产企业】阿斯利康药业(中国)有限公司

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    恩替卡韦分散片(润众) 半年疗?#22871;?/a>

    【药品名称】   通用名称:恩替卡韦分散片(润众) 半年疗?#22871;?   商品名称:恩替卡韦分散片(润众) 半年疗?#22871;?   拼音全码:EnTiKaWeiFenSanPian(RunZhong) BanNianLiaoChengZhuang ?#23616;?#35201;成份】 本品主要成份为:恩替卡韦化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物化学结构式:分子式:C12H15N5O3·H2O分子量:295.3 【性 状】 本品为白色或类白色片。 【适应症/功能主治】 本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT?#20013;?#21319;高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。 【规格型号】0.5mg*7s*26盒 【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量: 成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一?#21361;看?.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一?#21361;看?mg(0.5mg 两片)。 本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。 肾功能不全 在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学,特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分钟的患者(包括接受血?#21644;肝?#25110;CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。见表1。 表1:肾功能不全患者恩替卡韦推荐用药间隔调整 肌酐清除率(mL/min) 通常剂量(0.5mg) 拉米夫定治疗失效(1mg) &su 【不良反应】 对不良反应的评价基于4项全球的临床试验:AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012,AI463023,AI463056)。在这7项研究中,共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中,恩替卡韦与拉米夫定的不良?#24405;?#21644;实验室检查异常情况相似。 在国外进行的研究中,本品常见的不良?#24405;?#26377;:头痛、疲?#27712;?#30505;晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出?#20540;?#19981;良?#24405;?#26377;:头痛、疲?#27712;?#30505;晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良?#24405;?#21644;实验室检测指标异常而退出研究。 国外临床不良?#24405;?表2比较了在4项临床研究中恩替卡韦和拉米夫定的不同。其中选择了中到重度不良?#24405;?#21644;治疗过程中发生的至少有可能与治疗相关的临床不良?#24405;?#20316;为比较的指标。 表2?#26680;?#39033;为期两年的恩替卡韦临床研究中,中到重度(2至4级)的临床不良?#24405; 【禁 忌】?#36828;?#26367;卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。 【注意事项】 肾功能不全的患者 肌酐清除率<50ml/min,包括血?#32925;?#25110;CAPD的患者,建议调整恩替卡韦的给药剂量(见用法用量)。 肝移植受体患者 恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫?#31181;疲?#22914;:环孢菌素或他?#22235;?#21496;的治疗,应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。(见药代动力学) 患者须知 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出?#20540;?#30151;状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治?#21697;?#27861;。 患者在开始恩替卡韦治疗前,需要进行HIV抗体的检测。应告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV药物治疗,恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会(见警告3.合并感染HIV)。 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危?#25307;浴?#22240;此,需要采取适当的防护措施。 【儿童用药】16岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。 【老年患者用药】由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告?#21442;?#21457;现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危?#25307;?#26356;高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。 【孕妇?#23433;?#20083;期妇女用药】 恩替卡韦对妊娠妇女影响的研?#21487;?#19981;充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充?#20540;?#26435;衡后,方可使用本品。 目前尚无资料提示本品能影响HBV?#21738;?#23156;传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。 恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用本品?#21738;?#20146;哺乳。 【药物相互作用】 体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、?#31181;?#21058;或诱导剂。在浓度达到人体内浓?#20173;?0000倍时,恩替卡韦不?#31181;?#20219;何主要的人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在浓度达到人体内浓?#20173;?40倍时,恩替卡韦不诱导人CYP450酶:1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同时服用通过?#31181;?#25110;诱导CYP450系统而代谢的药物?#36828;?#26367;卡韦的药代动力学没有影响。而且,同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。 研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦和替诺福韦的相互作用时,发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。 由于恩替卡韦主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时,服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。 【药物过量】 目前尚无使用本品过量的相关报道。在健康人群中单?#32963;?#33647;达40?#37327;?#25110;连续 14天多?#32963;?#33647;20mg/天后,未观察到不良?#24405;?#21457;生的增多。如果发生药物过量,须监测患者的毒性指标,必要时进行标准支持?#21697;ā?单?#32963;?#33647;1mg恩替卡韦后,4个小时的血?#21644;肝?#21487;清除约13%的恩替卡韦。 【药理毒理】 药理作用 微生物学 作用机制 本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚?#22919;?#26377;?#31181;?#20316;用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸?#21361;?#19977;磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能?#31181;?#30149;毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录?#27627;?#30340;形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶?#31181;?#20316;用较弱,Ki值为18至大于160μM。 抗病毒活性: 在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦?#31181;?0%病毒DNA合?#20260;?#38656;浓度(EC50)为0.004μM。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(?#27573;?.01至0.059μM)。 恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶?#31181;?#21058;(NRTIs)联?#32454;?#33647;,不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。细胞?#22028;?#20013;检验HBV联?#29616;?#30103;,发现在大?#27573;?#27987;度内,阿巴卡韦, 去羟肌苷, 拉米夫定, 斯他夫定, 替诺福韦或齐多夫定?#36828;?#26367;卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。在HIV抗病毒活性实验中,当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时,恩替卡韦对于6种NRTIs药物的细胞?#22028;?#20013;的抗HIV活性无拮抗作用。 抗HIV病毒活性: 全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的1型人类免疫缺陷病毒株(HIV-1)的?#31181;?#27963;性,在不同细胞及实验条件下获得的EC50值?#27573;?#26159;0.026到>10mM;当病毒水平降低时观察到更低的EC50值。在细胞?#22028;?#20013;,恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出 HIV逆转录酶的M184I位点?#27809;唬?#22312;恩替卡韦高浓度水平时证实了?#31181;?#20316;用。含M184V位点?#27809;?#30340;HIV变异株?#36828;?#26367;卡韦失去敏感性。 耐药性 细胞?#22028;?位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点?#27809;?#30340;拉米夫定耐药株 (LVDr)?#36828;?#26367;卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。合并额外恩替卡韦耐药氨基酸rtT184,rtS202和/或rtM250位点改变的,在细胞?#22028;?#36824;发现,?#36828;?#26367;卡韦的敏感性降?#27712;?#21512;并额外(rtT184A,C,F,G,I 【药代动力学】 吸收 健康受试者口服用药后,本品被迅速吸收,0.5到1.5小时达到峰浓度(Cmax)。每天给药一?#21361;?—10天后可达稳态,累积量约为两倍。 食物对口服吸收的影响 进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟(从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时),Cmax降低44—46%,药时曲线下面积(AUC)降低18—20%。因此,本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。 分布 药代动力学资料表明,其表观分布容积超过全身液体量,这?#24471;?#26412;品广泛分布于各组织。 体外实验表明本品与?#25628;?#27974;蛋白结?#19979;?#20026;13%。 代谢和清除 在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后,未观察到本品的氧化或?#38452;?#21270;代谢物,但观察到少量II期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、?#31181;?#21058;或诱导剂。 在达到血浆峰浓度后,血药浓度?#36816;?#25351;数方式下降,达到终末清除半衰期约需128—149小时。药物累积指数约为每天一?#32963;?#33647;剂量的2倍,这表明其有效累积半衰期约为24小时。 本品主要以原形通过肾脏清除,清除率为给药量的62—73%。肾清除率为360—471mL/min,且不?#35272;?#20110;给药剂量,这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。 特殊人群 ?#21592;穡?#26412;品的药代动力学不因?#21592;?#30340;不同而改变。 种族:本品的药代动力学不因种族的不同而改变。 老年人:一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究(口服本品1mg)显示老年人的AUC较健?#30340;?#36731;人升高29.3%,这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。老年人的用药剂量参看肾功能不全者的剂量调节。 肾功能不全 在不同程度肾功能不全的患者(无慢性乙型肝炎病毒感染),包括使用血?#21644;肝?#25110;?#20013;员?#25658;式腹膜?#32925;觶–APD)治疗的患者中,单?#32963;?#33647;1mg本品后的药代动力学结果显示清除率随肌酐清除率的降低而下降。血?#21644;肝?#21069;2小时单?#32963;?#33647;1mg本品,血?#21644;肝?小时能清除?#20960;?#33647;剂量的13%,CAPD治疗7天仅能清除?#20960;?#33647;剂量的0.3%。恩替卡韦应在血?#21644;肝?#21518;给药。 肝功能不全 在中度和重度肝功能不全(Child—Pugh分级B或C)的患者(不包括慢性乙肝病毒感染患者)中,研究?#35828;ゴ胃?#33647;1 mg后 ?#23616;?藏】密封,在25℃以下干 【包 装】0.5mg*7s*26盒/套。 【有 效 期】36 月 【批准文号】国药准字H20100019 【生产企业?#31354;?#22823;天晴药业集团股份有限公司

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